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Phenylephrine

MCE 國際站：Phenylephrine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0769

CAS：59-42-7

中文名稱：去氧腎上腺素；苯腎上腺素

Synonyms：去氧腎上腺素; (R-(--Phenylephrine; L-Phenylephrine

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(R)-(-)-Phenylephrine是選擇性的α1-腎上腺素受體激動劑，主要用作減充血劑。

生物活性：(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動劑，主要用作減充血劑。 體外 (R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α₁-adrenoceptor 激動劑，具有 pK α_1D、α_1B 和 α_1A 受體的 _i 值分別為 5.86、4.87 和 4.70 ^[1][2]。 Phenylephrine 促進心臟成纖維細胞增殖。 Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示Ca(²⁺)/CaN/NFAT通路介導去氧腎上腺素誘導的心肌成纖維細胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的治療靶點^{[3]。 體內(nèi)用 100 μM 去氧腎上腺素灌注心臟會導致兩種 p38-MAPK 亞型快速（在 10 分鐘時最大）12 倍激活。 α₁-腎上腺素能受體激動劑，如去氧腎上腺素，可增加心臟的收縮力。去氧腎上腺素還可激活新生兒心室肌細胞中的 SAPKs/JNKs[4]。去氧腎上腺素可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。}

體外：(R)-(-)-Phenylephrine 是一種選擇性 α1-adrenoceptor 激動劑，α 的 pKi 值為 5.86、4.87 和 4.70 1D、α1B 和 α1A 受體[1][2]。 Phenylephrine 促進心臟成纖維細胞增殖。Phenylephrine 激活 CaN 并引起 NFAT3 核轉(zhuǎn)位。提示Ca (2+)/CaN/NFAT通路介導 Phenylephrine 誘導的心肌成纖維細胞增殖，該通路可能成為心肌纖維化的處理靶點[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：用 100 μM Phenylephrine 灌注心臟會導致兩種 p38-MAPK 亞型快速 (在 10 分鐘時最大) 12 倍激活。α1-腎上腺素能受體激動劑，如 Phenylephrine，可增加心臟的收縮力。Phenylephrine 還可激活新生兒心室肌細胞中的 SAPKs/JNKs[4]。 Phenylephrine 可增加高潮氣量通氣大鼠的肺泡液清除率，加速肺水腫的吸收[5]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：大鼠：將 170 只雄性 Wistar 大鼠按隨機數(shù)字表法隨機分為 17 組（n=10）。進行短期（40 分鐘）高潮氣量機械通氣以誘發(fā)大鼠肺損傷，損害大鼠的主動 Na+ 轉(zhuǎn)運和肺液體清除。未通氣大鼠作為對照。為了證明苯腎上腺素對肺泡液體清除的影響，將不同濃度（10、1、0.1、0.01 和 0.001 μM）的苯腎上腺素注入 HVT 通氣大鼠的肺泡腔[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：α adrenergic receptor

熱-銷產(chǎn)品：Aflatoxin M1  | Hoechst 34580 (tetrahydrochloride)  | Amodiaquine (dihydrochloride)  | Olmesartan  | Chebulic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Ford AP, et al. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.
[2]. Minneman KP, et al. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.
[3]. Wang J, et al. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.
[4]. Lazou A, et al. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.
[5]. Li NJ, et al. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.