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ZM241385

MCE 國(guó)際站：ZM241385

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19532

CAS：139180-30-6

純度：99.45%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：ZM241385 是一種有效的，高親和力的選擇性的腺苷 A2AR 拮抗劑，其 Ki 值為 1.4 nM。

生物活性：ZM241385 是一種有效、高親和力和選擇性的腺苷 A_2a 受體 (A_2AR) 拮抗劑，具有 K_i 值為 1.4 nM^[1][2][3]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：1.4 nM (A_2AR)^[2] 體外： ZM241385 (1 μM；24-48小時(shí)；PC12細(xì)胞)治療逆轉(zhuǎn)了A_2AR激動(dòng)劑CGS21680顯著上調(diào)A_2AR mRNA和蛋白水平的現(xiàn)象^{[1]< /sup>。 體內(nèi)： ZM241385（0.2 μg/小鼠，0.4 μg/小鼠；腹膜內(nèi)注射；每天；持續(xù) 11 周；雌性 C57BL/6 WT 小鼠）治療可減小腫瘤體積, 激活 CD8+ T 細(xì)胞并降低脾臟 MDSC[4] 的頻率。}

體外：ZM241385（1 μM；24-48小時(shí)；PC12細(xì)胞）治療可逆轉(zhuǎn)A2AR激動(dòng)劑CGS21680顯著上調(diào)A2AR mRNA和蛋白質(zhì)水平的現(xiàn)象[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：ZM241385（0.2 μg/只，0.4 μg/只；腹腔注射；每天；持續(xù)11周；雌性C57BL/6 WT小鼠）治療可縮小腫瘤體積，激活CD8+ T細(xì)胞并降低脾臟MDSC的頻率[4]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：A2AR 1.4 nM (Ki)

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：L-Theanine  | Homogentisic acid  | SM-164 Hydrochloride  | Ketanserin  | Monastrol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson's disease drugcandidate ZM241385. PLoS One. 2010 Nov 8;5(11):e13883. doi: 10.1371/journal.pone.0013883.
[2]. Linden J, et al. Characterization of human A(2B) adenosine receptors: radioligandbinding, western blotting, and coupling to G(q) in human embryonickidney 293 cells and HMC-1 mast cells. Mol Pharmacol. 1999 Oct;56(4):705-13.
[3]. Poucher SM, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosinereceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995 Jul;115(6):1096-102.
[4]. Ludwig S, et al. Impact of combination immunochemotherapies on progression of 4NQO-induced murine oral squamous cell carcinoma. Cancer Immunol Immunother. 2019 Jul;68(7):1133-1141.