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Zosuquidar trihydrochloride

MCE 國際站：Zosuquidar trihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-50671

CAS：167465-36-3

中文名稱：唑喹達(dá)三鹽酸鹽

Synonyms：唑喹達(dá)三鹽酸鹽; RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride

純度：99.79%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一種 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制劑 (Ki=59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗腫瘤活性，并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。

生物活性：Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一種 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制劑 (K_i=59 nM)。 Zosuquidar trihydrochloride 具有抗腫瘤活性，可用于急性髓性白血病 (AML) 研究^[1][2][3] . IC50 和目標(biāo)：Ki：59nM（P-糖蛋白）^[1]。 體外Zosuquidar（0.3 μM；48 小時(shí)）增強(qiáng) P-糖蛋白活性細(xì)胞系中 DNR（P-糖蛋白底物）的細(xì)胞毒性^[2] .
Zosuquidar（5-16 μM；72 小時(shí)）單獨(dú)處理對(duì)藥物敏感和 MDR 細(xì)胞系顯示出高細(xì)胞毒性濃度^[1]。 體內(nèi)：Zosuquidar（腹膜內(nèi)注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每天一次；5 天）治療顯示壽命顯著延長^[1].
Zosuquidar（腹膜內(nèi)注射；30 mg/kg；每日一次；5 天）聯(lián)合多柔比星治療可增強(qiáng)效果^[1]。

體外：Zosuquidar (0.3 μM; 48 h) 可增強(qiáng) P 糖蛋白活性細(xì)胞系中 DNR（P 糖蛋白底物）的細(xì)胞毒性[2]。Zosuquidar (5-16 μM; 72 h) 單獨(dú)治療對(duì)藥物敏感和 MDR 細(xì)胞系表現(xiàn)出高細(xì)胞毒性濃度[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Zosuquidar（腹膜內(nèi)注射；30、10、3 或 1 mg/kg；每日一次；5 天）治療顯示壽命顯著增加[1]。Zosuquidar（腹膜內(nèi)注射；30 mg/kg；每日一次；5 天）治療顯示與阿霉素聯(lián)合使用有增強(qiáng)作用[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Ki: 59nM (P-glycoprotein)[1].

熱-銷產(chǎn)品：N-Methylnicotinamide  | 4-Hydroxyphenylpyruvic acid  | LE135  | 3-Oxocholic acid  | Crocetin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. A H Dantzig, et al. Reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a potent cyclopropyldibenzosuberane modulator, LY335979. Cancer Res. 1996 Sep 15;56(18):4171-9.
[2]. Ruoping Tang, et al. Zosuquidar restores drug sensitivity in P-glycoprotein expressing acute myeloid leukemia (AML). BMC Cancer. 2008 Feb 13;8:51.
[3]. Larry D Cripe, et al. Zosuquidar, a novel modulator of P-glycoprotein, does not improve the outcome of older patients with newly diagnosed acute myeloid leukemia: a randomized, placebo-controlled trial of the Eastern Cooperative Oncology Group 3999. Blood. 2010 Nov 18;116(20):4077-85.