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U0126-EtOH

MCE 國際站：U0126-EtOH

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12031

CAS：1173097-76-1

純度：99.41%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：U0126-EtOH 是一種有效，非 ATP 競爭性的，選擇性的 MEK1 和 MEK2 抑制劑，IC50 分別為 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 抑制劑。

生物活性：U0126 (U0126-EtOH) 是一種有效的、非 ATP 競爭性和選擇性 MEK1 和 MEK2 抑制劑，具有 IC₅₀s 分別為 72 nM 和 58 nM。 U0126 是一種自噬和線粒體自噬抑制劑^{[1][2][3][4]。 IC50 和目標：IC50：70/60 nM (MEK1/2)[1] 體外： 用 U0126-EtOH (U0126) 處理有效降低 A549 細胞中所有測試菌株的后代病毒滴度。雖然 nM 濃度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 濃度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。 U0126-EtOH 對 H1N1v 的 EC₅₀ 值在 A549 細胞中為 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 細胞中為 74.7±1.0 μM[2]。
大鼠肝癌胎牛血清 (FCS) 刺激的細胞 (FAO) 表現出顯著的 S 期細胞比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 強烈降低 S 期細胞的比例 (9.92%) 并增加處于 S 期的細胞比例G₀-G₁階段和較小程度的G₂/M[3]階段。
體內：每天用 U0126-EtOH（U0126；ip，10.5 mg/kg）處理小鼠。在對照實驗中，腫瘤大小在整個動力學過程中保持不變或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 實驗中，植入和早期腫瘤生長都顯著減少。此外，在注射后 9 天和之后[3]，使用 U0126-EtOH 治療的腫瘤體積減少了 60-70%。
對大鼠進行 120 分鐘的短暫大腦中動脈閉塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 小時和 24 小時時用 U0126-EtOH（U0126；ip，30 mg/kg）處理。 U0126-EtOH處理后，S6c的血管收縮明顯減少[4]。}

體外：使用 U0126-EtOH (U0126) 處理可有效降低 A549 細胞中所有測試菌株的子代病毒滴度。雖然 nM 濃度的 U0126-EtOH 可有效降低 H1N1v 和 H5N1 (MB1)，但需要 μM 濃度的 U0126-EtOH 才能降低 H5N1 (GSB) 和 H7N7 的病毒滴度。U0126-EtOH 對抗 H1N1v 的 EC50 值在 A549 細胞中為 1.2±0.4 μM，在 MDCKII 細胞中為 74.7±1.0 μM[2]。胎牛血清 (FCS) 刺激的大鼠肝癌細胞 (FAO) 表現出顯著的 S 期比例 (32.62%)，而 U0126-EtOH (U0126) 則顯著降低了 S 期細胞的比例 (9.92%)，并增加了 G0-G1 期細胞的比例，G2/M 期細胞的比例則有所增加[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：每天用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，10.5 mg/kg）治療小鼠。在對照實驗中，腫瘤大小在整個動力學過程中保持不變或略有增加。相反，在所有 U0126-EtOH 實驗中，植入和早期腫瘤生長均顯著減少。此外，注射后 9 天及此后，用 U0126-EtOH 治療的腫瘤體積減少了 60-70%[3]。大鼠接受 120 分鐘短暫性中腦動脈閉塞 (tMCAO)，然后在再灌注 0 和 24 小時用 U0126-EtOH（U0126；腹腔注射，30 mg/kg）治療。用 U0126-EtOH 治療后，對 S6c 的血管收縮明顯減少[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：MEK2 60 nM (IC50) MEK1 70 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.
[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.
[3]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.
[4]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.