藥物微球制劑是一種生物物理靶向載藥制劑,不同粒徑的微球在體內(nèi)具有不同的分布特點(diǎn)。
微球還是一種動(dòng)脈栓塞療法的制劑,微球的形貌和粒度是決定它在體內(nèi)的靶向部位和治療效果的重要因素。
藥物微球可采用噴霧干燥法制備,然而,對于噴霧干燥過程中粒子的形貌和粒度的控制,目前報(bào)道較多的是無機(jī)粒子的制備,而作為藥物載體高分子體系則報(bào)道得較少。
作者研究用噴霧干燥法制備中藥丹參酮的固體分散物來研究微球的形貌和粒度控制。TAN可有效治療心血管疾病,并具有抑菌和對多種癌細(xì)胞毒殺的作用。由于 TAN難溶于水,故采用噴霧干燥法將它制備成以高分子為載體的固體分散物,可以提高它的溶出度。
噴霧干燥制備微球產(chǎn)生變形特征的原因
噴霧干燥制備微球時(shí)顆粒主要具有孔洞、凹陷或皺縮的形貌特征,這是由于高溫導(dǎo)致溶質(zhì)在飛行中的液滴表面迅速析出,并形成殼層。
固體殼層的存在使溶液的氣化分子傳質(zhì)受阻,而傳熱卻變化很小,于是殼層內(nèi)溶液溫度持續(xù)上升,并可能達(dá)到沸騰狀態(tài),殼層在內(nèi)部氣壓作用下膨脹,中心溶質(zhì)濃度降低。
當(dāng)內(nèi)部氣壓大于殼層機(jī)械強(qiáng)度時(shí),內(nèi)部氣化分子便在殼層bo弱處克服阻力而沖出殼層,使外殼產(chǎn)生孔洞或形成空心顆粒。
由于PVP為塑性分子,當(dāng)干燥結(jié)束后,膨脹的微球因中心析出的固體含量少而收縮,導(dǎo)致絕大部分微球留下凹陷和皺縮的痕跡。
至于產(chǎn)生棒狀和片狀產(chǎn)物,這是由于霧化液滴是由霧化盤高速旋轉(zhuǎn)將液體撕裂而產(chǎn)生的。
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