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GW 590735

MCE 國(guó)際站：GW 590735

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-106278

CAS：343321-96-0

純度：98.87%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（避光保存）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GW 590735 是一種有效的選擇性 PPARα 激動(dòng)劑。GW 590735 顯示 PPARα 上的 EC50=4 nM，與 PPARδ 和 PPARγ 相比，選擇性至少為 500 倍。GW 590735 可用于血脂異常的研究。

生物活性：GW 590735 是一種有效的選擇性 PPARα 激動(dòng)劑。 GW 590735 對(duì) PPARα 顯示 EC₅₀=4 nM，選擇性比 PPARδ 和 PPARγ 至少高 500 倍。 GW 590735 可用于血脂異常的研究^[1]。 體內(nèi)： GW 590735（0.5-5 mg/kg；每天口服兩次，持續(xù) 5 天）能夠降低 LDLc 和甘油三酯 (TG) 并增加 HDL 膽固醇Apo-AI 轉(zhuǎn)基因小鼠模型（人類(lèi) ApoA-I 轉(zhuǎn)基因雄性 C57BL/6 小鼠）^[1].
GW 590735（靜脈內(nèi)給藥；2.7 mg/kg；大鼠）治療顯示 Cl、Vd、T_1/2 和 F% 分別為 5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4 小時(shí)和 47% ^[1].
GW 590735（靜脈給藥；2 mg/kg；狗）治療顯示 Cl、Vd、T_1/2 和 F% 分別為 13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6 小時(shí)和 85%^[1]。

體內(nèi)：GW 590735（0.5-5 mg/kg；口服，每日兩次，連續(xù) 5 天）能夠降低 Apo-AI 轉(zhuǎn)基因小鼠模型（轉(zhuǎn)基因人 ApoA-I 的雄性 C57BL/6 小鼠）中的 LDLc 和甘油三酯 (TG) 并增加 HDL 膽固醇[1]。GW 590735（靜脈注射；2.7 mg/kg；大鼠）治療顯示 Cl、Vd、T1/2 和 F% 分別為 5 mL/min/kg、1 L/kg、2.4 小時(shí)和 47%[1]。GW 590735（靜脈注射；2 mg/kg；狗）治療顯示 Cl、Vd、T1/2 和 F% 分別為 13 mL/min/kg、2.8 L/kg、2.6 小時(shí)和 85%[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Cytochalasin D  | Val-Cit-PAB-MMAE  | Empagliflozin  | Navitoclax  | Cyclophosphamide  | Acetylcysteine  | Trastuzumab emtansine  | Streptozotocin  | Oxaliplatin  | Nusinersen

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Sierra ML, et al. Substituted 2-[(4-aminomethyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid PPARalpha agonists. 1. Discovery of a novel series of potent HDLc raising agents. J Med Chem. 2007;50(4):685-695.