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L-765314

MCE 國(guó)際站：L-765314

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-101385

CAS：189349-50-6

純度：99.95%

存儲(chǔ)條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：L-765314 是 α1b 腎上腺素能受體 (α1b adrenergic receptor) 的一個(gè)有效的、選擇性拮抗劑，其在大鼠和人體中的 Ki 值分別為 5.4 nM 和 2.0 nM。

生物活性：L-765314 是一種有效的選擇性 α1b 腎上腺素能受體 拮抗劑，對(duì)大鼠和人 α1b 腎上腺素能受體的 K_i 分別為 5.4 nM 和 2.0 nM ， 分別。 IC50 和目標(biāo)：Ki：5.4±0.6 nM（大鼠 α1b 受體），2.0±0.66 nM（人類 α1b 受體），50±8 nM（大鼠 α1d 受體），34±6 nM（人類 α1d 受體），500±20 nM （大鼠 α1b 受體），420±62 nM（人 α1b 受體）^[1]。 體外： L-765314 有兩個(gè)位移位點(diǎn)。高親和力位點(diǎn)約占結(jié)合 (IC₅₀) 1.90 nM 的 25%，代表與 R1b 位點(diǎn)的結(jié)合。低親和力位點(diǎn)占結(jié)合 (IC₅₀) 790 nM 的剩余 75%，代表與 R1a 位點(diǎn)的結(jié)合^[1]。 In Vivo：通過(guò)液相色譜/質(zhì)譜儀 (LCMS) 分析血漿的結(jié)果表明，L-765314 (A322312) 的平均 C_max ) 為 1.05 μM，t_1/2 為 0.5 h。 L-765314 顯示抑制對(duì)去氧腎上腺素或 A-61603 的升壓反應(yīng)的弱效能（AD₂₅>3 mg/kg）?；谝种茖?duì) R1a 亞型選擇性激動(dòng)劑 A-61603 的升壓反應(yīng)，L-765314 似乎對(duì) R1a 受體具有選擇性，劑量高達(dá) 0.3 mg/kg。大鼠降壓效力的結(jié)果表明，L-765314 和特拉唑嗪均傾向于降低心率（在 1 mg/kg 靜脈注射時(shí)約為 25 bpm）^[1]。

體外：L-765314 展示了兩個(gè)位移位點(diǎn)。高親和力位點(diǎn)約占結(jié)合 (IC50) 1.90 nM 的 25%，代表與 R1b 位點(diǎn)的結(jié)合。低親和力位點(diǎn)占剩余 75% 的結(jié)合 (IC50) 790 nM，代表與 R1a 位點(diǎn)的結(jié)合[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：血漿液相色譜/質(zhì)譜儀 (LCMS) 分析結(jié)果表明，L-765314 (A322312) 的平均 Cmax為1.05 μM，t1/2為 0.5 小時(shí)。L-765314 顯示抑制對(duì)去氧腎上腺素或 A-61603 的升壓反應(yīng)的弱效能 (AD25>3 mg/kg)?；谝种茖?duì) R1a 亞型選擇性激動(dòng)劑 A-61603 的升壓反應(yīng)，L-765314 似乎對(duì) R1a 受體具有選擇性，劑量高達(dá) 0.3 mg/kg。大鼠降壓效力的結(jié)果表明，L-765314 和特拉唑嗪均傾向于降低心率 (在 1 mg/kg 靜脈注射時(shí)約為 25 bpm)[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1]在麻醉雄性 Sprague-Dawley 大鼠（n=4）中評(píng)估特拉唑嗪和 L-765314 抑制苯腎上腺素和 A-61603 的升壓反應(yīng)的效力。給大鼠靜脈注射載體或遞增劑量的測(cè)試化合物，測(cè)量平均動(dòng)脈壓的峰值變化。計(jì)算引起平均動(dòng)脈壓下降 25 mmHg 的拮抗劑劑量 (AD25) 作為降壓效力的指數(shù)。給大鼠靜脈注射 3 mg/kg 的 L-765314，用 LCMS 測(cè)定血漿中的母體化合物[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：SD-36  | Zolbetuximab  | Vorinostat  | FITC  | CORM-401  | Exendin-4  | Procyanidin C1  | MKC8866  | Abemaciclib  | Metformin (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Patane MA, et al. 4-Amino-2-[4-[1-(benzyloxycarbonyl)-2(S)- [[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-piperazinyl]-6, 7-dimethoxyquinazoline (L-765,314): a potent and selective alpha1b adrenergic receptor antagonist. J Med Chem. 1998 Apr 9;41(8):1205-8.
[2]. Tobias B?hmer, et al. The α1B-adrenoceptor subtype mediates adrenergic vasoconstriction in mouse retinal arterioles with damaged endothelium. Br J Pharmacol. 2014 Aug; 171(16): 3858–3867.