MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

6-OAU

MCE 國(guó)際站：6-OAU

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-12764

CAS：83797-69-7

Synonyms：GTPL5846

純度：99.91%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：6-OAU (GTPL5846) 是一種 GPR84 (G 蛋白偶聯(lián)受體 84) 激動(dòng)劑，EC50 為 105 nM。6-OAU 對(duì)中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞都有趨化作用，并擴(kuò)增促炎細(xì)胞因子 IL-8，表現(xiàn)出促炎功能。6-OAU 還具有抗細(xì)菌感染能力。

生物活性：6-OAU (GTPL5846) (6-n-octylaminouracil) 是一種GPR84（G 蛋白偶聯(lián)受體 84）激動(dòng)劑，EC₅₀ 值為 105 nM。 6-OAU 作為 PMN 和巨噬細(xì)胞的化學(xué)引誘劑，并放大促炎細(xì)胞因子 IL-8，顯示促炎功能。 6-OAU 還具有抗菌功能^[1][2]。 IC50 和靶標(biāo)：EC50：105 nM (GPR84)^[1] 體外 GPR84 基因在人多形核白細(xì)胞 (PMN) 中表現(xiàn)出高表達(dá)和巨噬細(xì)胞，6-OAU 通過激活 GPR84^[1] 發(fā)揮促炎功能。
6-OAU (0.01 nM-0.1 mM; 1 h) 在 G< sub>qi5 嵌合體，在 HEK293 細(xì)胞中的 EC₅₀ 值為 105 nM^[1].
6-OAU (0, 6.25, 200 μM；30 分鐘）刺激 [³⁵S]GTP 結(jié)合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴性方式誘導(dǎo) GPR84-EGFP 內(nèi)化^[1]。
6-OAU (1 nM-1 mM; 1 h) 以濃度依賴性方式激發(fā) PMN 的趨化性，EC₅₀ 值為 318 nM^[1]。< br/> 6-OAU (0-10 μM; 4 h) 增加 LPS 刺激的 PMNs 分泌 IL-8^[1]。
6-OAU (0-0.4 μM ; 16 小時(shí)) 還放大了 U937 巨噬細(xì)胞^[1] 產(chǎn)生的 TNF-α。
6-OAU (2 μM; 4 小時(shí)) 降低 ERK 磷酸化n 和 MCP-1 蛋白表達(dá)，（2 μM； 48 小時(shí)）減少巨噬細(xì)胞中 MCP-1 的分泌^[2]。
6-OAU（2 μM；24 小時(shí)）減少 RAW264.7 細(xì)胞中流產(chǎn)芽孢桿菌感染期間的 ROS 產(chǎn)生^[2].
6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）抑制 RAW264.7 細(xì)胞中的粘附和布魯氏菌攝取，并且（2 μM；30 分鐘）表現(xiàn)出抗感染作用抗布魯氏菌和沙門氏菌感染^[2]。 體內(nèi)：6-OAU 激活 GPR84 并通過體內(nèi)趨化因子產(chǎn)生和趨化作用導(dǎo)致炎癥狀態(tài)^[1]。
6-OAU（10 mg/kg；iv）提高大鼠血液中的 CXCL1 水平^[1]。
6-OAU（1 mg/mL；sc）同時(shí)吸引 PMN 和巨噬細(xì)胞進(jìn)入氣囊^[1]。
6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；sc）增強(qiáng)對(duì)布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細(xì)菌增殖 ^[2].

體外：GPR84 基因在人類多形核白細(xì)胞 (PMN) 和巨噬細(xì)胞中表現(xiàn)出高表達(dá)，6-OAU 通過激活 GPR84 發(fā)揮促炎功能[1]。6-OAU（0.01 nM-0.1 mM；1 小時(shí)）在 Gqi5 嵌合體存在下激活人類 GPR84，在 HEK293 細(xì)胞中的 EC50 值為 105 nM[1]。6-OAU（0、6.25、200 μM；30 分鐘）刺激 [35S]GTP 結(jié)合，積累磷酸肌醇，并以 GPR84 依賴的方式誘導(dǎo) GPR84-EGFP 內(nèi)化[1]。6-OAU（1 nM-1 mM；1 小時(shí)）以濃度依賴性方式激發(fā) PMN 趨化作用，EC50 值為 318 nM[1]。 6-OAU（0-10 μM；4 小時(shí)）可增加 LPS 刺激的 PMN 分泌 IL-8[1]。6-OAU（0-0.4 μM；16 小時(shí)）還可增加 U937 巨噬細(xì)胞產(chǎn)生 TNF-α[1]。6-OAU（2 μM；4 小時(shí)）可降低 ERK 磷酸化和 MCP-1 蛋白表達(dá)，（2 μM；48 小時(shí)）可降低巨噬細(xì)胞中 MCP-1 的分泌 [2]。6-OAU（2 μM；24 小時(shí)）可降低 RAW264.7 細(xì)胞中布魯氏菌感染期間的 ROS 產(chǎn)生[2]。6-OAU（2 μM；0、30 和 60 分鐘）可抑制 RAW264.7 細(xì)胞粘附和布魯氏菌攝取，（2 μM；30 分鐘）可抗布魯氏菌和沙門氏菌感染[2]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：6-OAU 激活 GPR84，并通過體內(nèi)趨化因子產(chǎn)生和趨化作用導(dǎo)致炎癥狀態(tài)[1]。6-OAU（10 mg/kg；靜脈注射）可提高大鼠血液中的 CXCL1 水平[1]。6-OAU（1 mg/mL；皮下注射）將 PMN 和巨噬細(xì)胞吸引到氣囊中[1]。6-OAU（2 μM，100 mL/小鼠；皮下注射）可增強(qiáng)對(duì)布魯氏菌感染的抵抗力，并減少脾臟和肝臟中的細(xì)菌增殖[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERK

熱-銷產(chǎn)品：Belinostat  | SAICAR  | KU-55933  | DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE  | Alectinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Suzuki M, et al. Medium-chain fatty acid-sensing receptor, GPR84, is a proinflammatory receptor. J Biol Chem. 2013 Apr 12;288(15):10684-91.
[2]. Reyes AWB, et al. Immune-metabolic receptor GPR84 surrogate and endogenous agonists, 6-OAU and lauric acid, alter Brucella abortus 544 infection in both in vitro and in vivo systems. Microb Pathog. 2021 Sep. 158:105079.