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Retatrutide

MCE 國(guó)際站：Retatrutide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-P3506

CAS：2381089-83-2

Synonyms：LY3437943

純度：99.95%

存儲(chǔ)條件：密封儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離潮濕和光照，氮?dú)獗Ｗo(hù)下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個(gè)月；-20°C，1 個(gè)月（密封儲(chǔ)存，遠(yuǎn)離潮濕和光照，氮?dú)獗Ｗo(hù)下）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Retatrutide (LY3437943) 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動(dòng)劑肽。Retatrutide 結(jié)合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide 可用于肥胖的研究。

生物活性：LY3437943 是胰高血糖素受體 (GCGR)、葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽受體 (GIPR) 和胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 的三重激動(dòng)劑肽。 LY3437943 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R，EC₅₀ 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM。 LY3437943可用于肥胖癥的研究^[1]。 IC50 和目標(biāo)：EC50（人類(lèi)）：5.79 (GCGR)、0.0643 (GIPR)、0.775 nM (GLP-1R) ^[1]。
EC50（小鼠）：2.32 ( GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) ^[1].
Ki（對(duì)于人類(lèi)）：5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP -1R) ^[1].
Ki（小鼠）：73 (GCGR)、2.8 (GIPR)、1.3 nM (GLP-1R)^{[1]。 體外：LY3437943 對(duì)人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM [1].
LY3437943 對(duì)小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有抑制作用，EC₅₀ 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM[1].
LY3437943 對(duì)人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，K_i 值分別為 5.6、0.057 和 7.2 nM [1].
LY3437943 對(duì)小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，K_i 值分別為 73、2.8 和 1.3 nM[ 1].
體內(nèi)： LY3437943（皮下注射；0.47 mg/kg；單次）在體內(nèi)參與 GCGR，并且可以改善葡萄糖耐量通過(guò) GIP 或 GLP-1 受體的 ipGTT[1]。
LY3437943（sc；10 mL/kg；每 3 天循環(huán)一次；持續(xù) 21 天）導(dǎo)致體重顯著減輕并增加通過(guò)胰高血糖素受體激活消耗能量[1]。
LY3437943具有安全性和耐受性[1]。}

體外：Retatrutide (LY3437943) 對(duì)人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 5.79、0.0643 和 0.775 nM[1]。 Retatrutide 對(duì)小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有活性，EC50 值分別為 2.32、0.191 和 0.794 nM[1]。 Retatrutide 對(duì)人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，Ki 值分別為 5.6、0.057 和 7.2 nM[1]。 Retatrutide 對(duì)小鼠 GCGR、GIPR 和 GLP-1R 具有結(jié)合親和力，Ki 值分別為 73、2.8 和 1.3 nM[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Retatrutide (LY3437943) (皮下注射；0.47 mg/kg；單次) 在體內(nèi)參與 GCGR，并可通過(guò) GIP 或 GLP-1 受體改善 ipGTT 中的葡萄糖耐量[1]。 Retatrutide (皮下注射；10 mL/kg；每 3 天一個(gè)周期；持續(xù) 21 天) 通過(guò)胰高血糖素受體激活導(dǎo)致體重顯著減輕并增加能量消耗[1]。 Retatrutide 具有安全性和耐受性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：EC50 (for human): 5.79 (GCGR), 0.0643 (GIPR), 0.775 nM (GLP-1R) [1]. EC50 (for mouse): 2.32 (GCGR), 0.191 (GIPR), 0.794 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for human): 5.6 (GCGR), 0.057 (GIPR), 7.2 nM (GLP-1R) [1]. Ki (for mouse): 73 (GCGR), 2.8 (GIPR), 1.3 nM (GLP-1R)[1].

Sequence：Tyr-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leu}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(AEEA)-Lys}-Ala-Gln-{Aib}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Calcitonin (salmon)  | Lycopene  | JAK2 JH2 Tracer  | Artemisinin  | Infigratinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Tamer Coskun, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022 Sep 6;34(9):1234-1247.e9.