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Danuglipron

MCE 國際站：Danuglipron

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-125824

CAS：2230198-02-2

Synonyms：PF-06882961

純度：98.63%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Danuglipron (PF-06882961) 是一種具有口服活性的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動(dòng)劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力。

生物活性：Danuglipron (PF-06882961) 是一種口服的胰高血糖素樣肽-1 受體 (GLP-1R) 激動(dòng)劑。Danuglipron 具有用于 2 型糖尿病研究的潛力[1][2]。

體外：Danuglipron (PF-06882961) 在 cAMP 和 βArr 通路上均顯示出激動(dòng)劑活性。Danuglipron 是 CS cAMP 測(cè)定中的完-全激動(dòng)劑（EC50 為 13 nM）。Danuglipron 是募集 βArr2 的部分激動(dòng)劑（EC50 為 490 nM）[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Danuglipron（PF-06882961；10 mg/kg；口服；單劑量）可降低 hGLP-1R 小鼠模型腹膜內(nèi)葡萄糖耐量試驗(yàn) (IPGTT) 后的血糖水平[2]。 Danuglipron 在雄性 Wistar 大鼠和雄性食蟹猴體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)[1]。 1.19 Species Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUC0–∞ (ng h/mL) CLp (mL/min/kg) Vdss (L/kg) t1/2 (h) Oral F (%) rat 1.0 (iv) - - 296 ± 39.8 57.3 ± 8.68 0.86 ± 0.38 1.13 ± 0.84 - rat 5.0 (po) 141 0.5 168 - - 0.63 11 rat 100 (po) 2820 0.75 11900 - - 2.37 39 monkey 1.0 (iv) - - 1240 13.8 0.266 1.89 - monkey 5.0 (po) 68.7 1.5 303 - - 6.92 5.0 monkey 100 (po) 1150 ± 715 3.3 ± 2.5 11000 ± 3500 - - 6.37 9.0 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：GLP-1R[1][2]

熱-銷產(chǎn)品：Voclosporin  | Abscisic acid  | Pachymic acid  | Ticagrelor  | JH-RE-06

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. David A Griffithm, et al. A Small-Molecule Oral Agonist of the Human Glucagon-like Peptide-1 Receptor. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8208-8226.
[2]. W. GUO, et al. Preclinical pharmacology of low molecular weight GLP-1 receptor agonist XW014.