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Fruquintinib

MCE 國際站：Fruquintinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19912

CAS：1194506-26-7

中文名稱：呋喹替尼

Synonyms：呋喹替尼; HMPL-013

純度：99.98%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，選擇性的 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC50 值分別為33，0.5，and 35 nM。

生物活性：Fruquintinib (HMPL-013) 是一種高效的選擇性 VEGFR 1/2/3 抑制劑，IC₅₀ 分別為 33、0.35 和分別為 35 納米。 IC50 和目標：IC50：33 nM (VEGFR 1)、0.5 nM (VEGFR 2)、35 nM (VEGFR 3)^[1] 體外：< /i> Fruquintinib 對 HEK293-KDR 細胞中 VEGF-A 依賴性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC₅₀ 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類似地，在原代 HLEC 中觀察到呋喹替尼對 VEGFR3 的有效減弱，對 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC₅₀ 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。 Fruquintinib 以濃度依賴性方式抑制管分支、管長度和面積。在 0.03 和 0.3 μM 的呋喹替尼下，原代 HUVEC 的小管長度分別減少了 74% 和 94%。 Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長和 CAM 血管生成。用 0.3 μM 呋喹替尼處理 18 小時后，管形成受到顯著抑制^[1]。 體內胃癌 BGC-823 模型被發(fā)現對呋喹替尼最敏感。在該模型中，呋喹替尼以 0.5 和 2 mg/kg 每日一次給藥分別抑制腫瘤生長 62.3% 和 95.4～98.6%。當劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。呋喹替尼的抗腫瘤生長活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最-低劑量下，呋喹替尼也能顯著降低微血管密度^[1]。

體外：Fruquintinib 對 HEK293-KDR 細胞中 VEGF-A 依賴性 KDR 磷酸化和 VEGF-A 誘導的原代 HUVEC 增殖具有有效抑制作用，IC50 分別為 0.6±0.2 nM 和 1.7 nM。類似地，在原代 HLEC 中觀察到 Fruquintinib 對 VEGFR3 的有效減弱，對 VEGF-C 刺激的 VEGFR3 磷酸化和增殖的 IC50 分別為 1.5 nM 和 4.2 nM。Fruquintinib 以濃度依賴性方式抑制管分支、管長度和面積。在 0.03 和 0.3 μM 的 Fruquintinib 下，原代 HUVEC 的小管長度分別減少了 74% 和 94%。Fruquintinib 抑制 HUVEC 小管生長和 CAM 血管生成。用 0.3 μM Fruquintinib 處理 18 小時后，管形成受到顯著抑制[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：研究發(fā)現胃癌 BGC-823 模型對 Fruquintinib 最為敏感。在該模型中，Fruquintinib 以 0.5 和 2 mg/kg 每天一次的劑量分別抑制腫瘤生長 62.3% 和 95.4～98.6%。當劑量升高到 5 mg/kg 和 20 mg/kg 時，腫瘤分別消退了 24.1% 和 48.6%。Fruquintinib 的抗腫瘤生長活性水平在不同的腫瘤異種移植模型中有所不同。即使在 0.8 mg/kg 的最-低劑量下，Fruquintinib 也能顯著降低微血管密度[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠：原發(fā)腫瘤在體內連續(xù)傳代后，建立患者來源的異種移植模型。當腫瘤長至 100-300 mm3 時，隨機分配動物，每組 6-8 只。小鼠每天口服一次載體（對照組）或呋喹替尼（劑量范圍為 0.5-20 mg/kg 懸浮于載體中）（治療組），持續(xù) 3 周。在聯(lián)合研究中，每周一次靜脈注射多西他賽（泰素帝，5 mg/kg）或奧沙利鉑（10 mg/kg）給裸鼠。每周測量 3 次腫瘤大小和體重。計算腫瘤體積（TV）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將處于指數期的原代HUVEC或HLEC懸浮于100μL含0.5%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)基中，以5000細胞/孔接種于預涂有0.2%明膠或纖連蛋白的96孔板中，在5%CO2、37℃培養(yǎng)箱中孵育過夜。加入呋喹替尼和VEGF-A165或VEGF-C（50ng/mL）孵育48小時。細胞活力采用CCK-8分析方法[1]測定。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：VEGFR1 33 nM (IC50) VEGFR2 35 nM (IC50) VEGFR3 0.5 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Sun Q, et al. Discovery of fruquintinib, a potent and highly selective small molecule inhibitor of VEGFR 1, 2, 3 tyrosine kinases for cancer therapy. Cancer Biol Ther. 2014;15(12):1635-45.