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GW 4064

MCE 國際站：GW 4064

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：278779-30-9

純度：0.9952

貨號：HY-50108

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GW 4064 是一種有效的 FXR 激動劑，EC50 為 65 nM。

體外：GW4064 (1、2.5、5、10 μM) 處理可減少細胞中的脂質積累。GW4064 處理以劑量依賴性方式顯著抑制油酸誘導的 CD36 蛋白水平。綜上所述，這些數(shù)據表明，通過長期 GW4064 處理可以抑制 Cd36 表達，從而防止肝臟脂質蓄積[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：GW4064 抑制高脂肪飲食 (HFD) 或高脂肪、高膽固醇飲食導致的 C57BL/6 小鼠的體重增加。GW4064 處理 HFD 小鼠可顯著抑制飲食誘導的肝脂肪變性，肝臟中甘油三酯和游離脂肪酸水平較低就是證明。GW4064 顯著降低脂質轉運蛋白 CD36 的表達，而不影響直接參與脂肪生成的基因的表達。GW4064 處理可減輕肝臟炎癥，同時對白色脂肪組織沒有影響[2]。GW4064 (30 mg/kg) 處理導致 ANIT 處理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性顯著降低，具有統(tǒng)計學意義。GW4064 處理也顯著降低了血清膽汁酸水平。GW4064 處理的大鼠膽紅素水平降低，但未達到統(tǒng)計學顯著性。值得注意的是，GW4064 在降低這些肝損傷標志物方面比 TUDCA 更有效，TUDCA 僅降低 LDH 水平[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 15 周齡雄性 C57BL/6 小鼠以高脂飲食喂養(yǎng)，添加或不添加 0.2% 膽固醇，每周兩次注射 GW 4064（50 mg/kg，腹膜內注射）或載體溶液 (DMSO)，持續(xù) 6 周。每周稱重動物一次，并使用 Echo Medical Systems 的 EchoMRI-100TM 測定其身體成分。大鼠[3] 動物。使用體重 300-350 克的成年雄性 CRL:CD(SD)IGS 大鼠。剖腹手術后 24 小時，大鼠組 (n=6) 每天接受一次腹膜內注射，持續(xù) 4 天。膽管結扎 (BDL) 大鼠用 5 mL/kg 玉米油作為載體，30 mg/kg 玉米油中的 GW4064，或 15 mg/kg 玉米油中的 TUDCA 進行治療。假手術動物接受 5 mL/kg 玉米油載體。最后一次給藥后四小時，收集血清和肝臟進行分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將小鼠肝細胞 (BNL CL.2) 置于濕度較高的培養(yǎng)箱中，在 37°C 下培養(yǎng)，培養(yǎng)液為 5% CO2，培養(yǎng)基為杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM)。當細胞分入六孔板并達到約 90% 匯合度時，用磷酸鹽緩沖鹽水 (PBS) 清洗亞匯合細胞三次，并用無血清 DMEM 替換，其中添加了 1% 無脂肪酸 BSA。加入油酸 (最終濃度為 500 μM) 和不同濃度的 GW4064，孵育 24 小時。然后用 4% 甲醛固定細胞，進行油紅 O 染色，或收獲細胞進行蛋白質和蛋白質印跡分析[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 65 nM (FXR)[1]

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參考文獻：

[1]. Akwabi-Ameyaw A, et al.Conformationally constrained farnesoid X receptor (FXR) agonists: Naphthoic acid-based analogs of GW 4064. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.

[2]. Ma Y, et al. Synthetic FXR agonist GW4064 prevents diet-induced hepatic steatosis and resistance. Pharm Res. 2013 May;30(5):1447-57.

[3]. Liu Y, et al. Hepatoprotection by the farnesoid X receptor agonist GW4064 in rat models of intra- and extrahepatic cholestasis. J Clin Invest. 2003 Dec;112(11):1678-87.