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LY294002

MCE 國(guó)際站：LY294002

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：154447-36-6

純度：0.9986

貨號(hào)：HY-10108

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：LY294002 是一種廣譜 PI3K 抑制劑，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競(jìng)爭(zhēng)性 DNA-PK 抑制劑，可逆結(jié)合 DNA-PK 的激酶結(jié)構(gòu)域，IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種凋亡 (apoptosis) 激活劑。

體外：LY294002（0-75 μM；24小時(shí)和48小時(shí)）以劑量依賴性方式顯著降低人鼻咽癌CNE-2Z細(xì)胞[4]。LY294002（0-75 μM；24小時(shí)和48小時(shí)）以劑量依賴性方式誘導(dǎo)CNE-2Z細(xì)胞凋亡率[4]。LY294002（10-75 μM）顯著降低p-Akt（S473）表達(dá)水平并上調(diào)CNE-2Z細(xì)胞中的caspase-9活性?？侫kt蛋白水平在不同濃度下沒有差異[4]。LY294002（5、10、100 μM；2小時(shí)）處理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）誘導(dǎo)的（20 μM；4小時(shí)）YAP核易位，同時(shí)降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：LY294002（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周兩次；持續(xù) 4 周）以劑量依賴性方式顯著降低平均 NPC 腫瘤負(fù)荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低腫瘤負(fù)荷方面效果較差[4]。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持續(xù) 14 天）可預(yù)防瘦素（60 ug/kg）對(duì) Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影響[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)

銷售產(chǎn)品：7-Dehydrocholesterol  | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | R-IMPP  | Glutamate dehydrogenase  | Tween 20  | Cephalothin  | Ivuxolimab  | Pomalidomide-C5-azide  | Diazoxide  | Mupirocin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5

[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.

[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.