Nivolumab (anti-PD-1)

MCE 國際站：Nivolumab (anti-PD-1)

CAS：946414-94-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Nivolumab（抗 PD-1）是一種程序性死亡受體 1 (PD-1) 阻斷人 IgG4 抗體，用于治療晚期（轉移性）非小細胞肺癌^{[1]< /sup>。 體外 Nivolumab（抗 PD-1）與表達 PD-1 的 CHO 細胞結合，EC₅₀ 為 1.66 nM，但不與親代 CHO 細胞系結合。 Nivolumab（抗 PD-1）結合活化 T 細胞上的 PD-1，EC₅₀ 為 0.64 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）還抑制 PD-1 與其配體 PD-L1 和 PD-L2 之間的相互作用，IC₅₀ 值分別為 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）(1.5 ng/mL) 可以在存在 T 細胞受體刺激物的情況下增強 T 細胞反應性[1]。 體內： Nivolumab（抗 PD-1）（10 和 50 mg/kg，靜脈注射）在食蟹猴中具有良好的耐受性。在第 13 周，用 50 mg/kg 治療的女性的血清化學變化僅限于 T3 可逆的 28% 減少。 T4 和 TSH 水平沒有變化。在接受 50 mg/kg 治療的男性中，T3、T4 或 TSH 水平沒有變化。 Nivolumab（抗 PD-1）暴露量在 10 至 50 mg/kg 之間以大致與劑量成正比的方式增加，未發(fā)現(xiàn)明顯的性別差異[1]。}

體外：Nivolumab（抗 PD-1）與表達 PD-1 的 CHO 細胞結合，EC₅₀ 為 1.66 nM，但不與親代 CHO 細胞系結合。 Nivolumab（抗 PD-1）結合活化 T 細胞上的 PD-1，EC₅₀ 為 0.64 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）還抑制 PD-1 與其配體 PD-L1 和 PD-L2 之間的相互作用，IC₅₀ 值分別為 2.52 和 2.59 nM。 Nivolumab（抗 PD-1）(1.5 ng/mL) 可以在存在 T 細胞受體刺激物的情況下增強 T 細胞反應性^[1]。

體內：Nivolumab（抗 PD-1）（10 和 50 mg/kg，靜脈注射）在食蟹猴中耐受性良好。在第 13 周，用 50 mg/kg 治療的女性的血清化學變化僅限于 T3 可逆的 28% 減少。 T4 和 TSH 水平沒有變化。在接受 50 mg/kg 治療的男性中，T3、T4 或 TSH 水平沒有變化。 Nivolumab（抗 PD-1）暴露量在 10 至 50 mg/kg 之間以大致與劑量成正比的方式增加，未發(fā)現(xiàn)明顯的性別差異^[1]。

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研究領域：Immunology/Inflammation

作用靶點：PD-1/PD-L1

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參考文獻：

[1]. Wang C, et al. In vitro characterization of the anti-PD-1 antibody nivolumab, BMS-936558, and in vivo toxicology in non-human primates. Cancer Immunol Res. 2014 Sep;2(9):846-56.