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GPCR (G Protein-Coupled Receptor)，即G蛋白偶聯(lián)受體，在人體內(nèi)分布廣泛，參與眾多生理過(guò)程，如感官知覺、神經(jīng)信號(hào)傳遞、免疫調(diào)節(jié)、細(xì)胞增殖和代謝等，其功能異常與腫瘤、心臟病、糖尿病、阿爾茨海默癥等重大疾病密切相關(guān)。GPCR 可以通過(guò)激活G蛋白（包括 Gαs、Gαi、Gαq 等不同亞型）和 β - arrestin 蛋白來(lái)啟動(dòng)下游信號(hào)通路，目前已上市的GPCR藥物基本都是靶向GPCR結(jié)構(gòu)中的正構(gòu)位點(diǎn)（orthosteric sites），由于GPCR正構(gòu)位點(diǎn)包含高度保守的殘基，相同的正構(gòu)藥物分子可以激活同類型受體，通常會(huì)同時(shí)激活或抑制多種信號(hào)通路，難以實(shí)現(xiàn)精細(xì)調(diào)控。目前，GPCR偏向性別構(gòu)調(diào)控藥物的研發(fā)比例在逐步提高，偏向性別構(gòu)調(diào)控藥物結(jié)合在 GPCR 的別構(gòu)位點(diǎn)上，能夠選擇性地調(diào)節(jié)GPCR信號(hào)通路。
由此可見，由于GPCR的復(fù)雜性和多樣性，在進(jìn)行GPCR藥物高通量篩選時(shí)，需要對(duì)候選藥物進(jìn)行大量的驗(yàn)證和優(yōu)化，以確保其對(duì)于下游信號(hào)通路的精細(xì)調(diào)控。
瑞孚迪 (Revvity) 基于均相免洗ELISA技術(shù)平臺(tái)，提供G蛋白信號(hào)通路（如cAMP、IP-1等）和 β - arrestin 蛋白信號(hào)通路相關(guān)檢測(cè)試劑，讓您快速、準(zhǔn)確地進(jìn)行GPCR藥物的高通量篩選。
技術(shù)原理
瑞孚迪HTRF和AlphaLISA均相檢測(cè)技術(shù)，也稱為“免洗ELISA"技術(shù)，實(shí)驗(yàn)過(guò)程中無(wú)需洗板，只需“加樣-孵育-讀板"，2 h即可獲得結(jié)果，技術(shù)原理如圖1所示。
圖1. HTRF和AlphaLISA均相檢測(cè)技術(shù)原理
產(chǎn)品特點(diǎn)
高通量檢測(cè)：操作簡(jiǎn)單，只需“加樣-孵育-讀板"；反應(yīng)時(shí)間短，僅需2 h
靈敏度高：靈敏度高達(dá)幾ng/ml，對(duì)低濃度樣本十分友好
產(chǎn)品齊全：在GPCR結(jié)合和信號(hào)傳導(dǎo)的所有類別中擁有100多種產(chǎn)品，覆蓋整個(gè)GPCR激活途徑
產(chǎn)品列表
Receptor Binding
| Family | Receptor | Ligand貨號(hào) | Labled cells貨號(hào) | Stable cells貨號(hào) |
|---|---|---|---|---|
| Adenosine | A1 | L0067RED | C1TT1A1 | |
| Adenosine | A2A | L0058RED | C1TT1A2A | |
| Adenosine | A2B | L0068RED | C1TT1A2B | |
| Adenosine | A3 | L0069GRED | C1TT1A3 | |
| Adrenoceptor | Beta1 | L0023GRED | C1TT1BETA1 | |
| Adrenoceptor | Beta2 | L0011GRED | C1TT1BETA2 | C1SU1BETA2 |
| Angiotensin | AT2 | L0007RED | C1TT1AT2 | |
| Chemokine | CXCR4 | L0012RED | C1TT1CXCR4 | C1SU1CXCR4 |
| Dopamine | D2 | L0002RED | C1TT1D2 | |
| Glucagon | GIPR | L0018RED | C1TT1GIPR | |
| Glucagon | GLP1 | L0030RED | C1TT1GLP1 | C1SU1GLP1 |
| Opioid | Delta opioid | L0005RED | C1TT1DOP | |
| Opioid | Kappa opioid | L0005RED | C1TT1KOP | |
| Opioid | Mu opioid | L0005RED | C1TT1MOP | |
| Orexin | OX2 | L0025RED | C1TT1OX2 | |
| Serotonin | 5HT1A | L0029RED | C1TT15HT1A | |
| Serotonin | 5HT4 | L0043RED | C1TT15HT4 | |
| Vasopressin/Oxytocin | V2 | L0063RED | C1TT1V2 | C1PU1V2 |
Gs, Gi, and Gq Signaling
| 產(chǎn)品 | 貨號(hào) | 平臺(tái) |
|---|---|---|
| GTP Binding assay Kit | 62GTPPEG | HTRF |
| IP-One - Gq Kit | 62IPAPEB | HTRF |
| cAMP - Gs Dynamic Kit | 62AM4PEB | HTRF |
| cAMP - Gs HiRange Kit | 62AM6PEB | HTRF |
| cAMP - Gi Kit | 62AM9PEB | HTRF |
| LANCE Ultra cAMP Detection Kit | TRF0262 | LANCE |
| AlphaScreen cAMP Detection Kit | 6760635D | Alpha |
β-arrestin Signaling
| 產(chǎn)品 | 貨號(hào) | 平臺(tái) |
|---|---|---|
| β-arrestin 2 recruitment Kit | 62BDBAR2PEB | HTRF |
| β-arrestin 2, Total Kit | 64BAR2TPEB | HTRF |
| β-Arrestin 2, Control Lysate | 62BDBAR2TDA | HTRF |
| Wild type Beta-arrestin 2 Plasmid | PWTBARR2 | Plasmid |
| β-arrestin 1, Total Kit | 64BAR1TPEB | HTRF |
| AP2, Total Kit | 64AP2TPEB | HTRF |
Phosphorylation Pathways（部分）
| AKT (phospho& total) | AKT/PKB |
|---|---|
| AKT1 (phospho& total) | AKT1/2/3 (phospho& total) |
| AKT2 (phospho& total) | AKT3 (phospho& total) |
| AMPK (phospho& total) | AMPKa1/2 (phospho& total) |
| BAD (phospho) | CREB (phospho& total) |
| ERK (phospho& total) | ERK1/2 (phospho& total) |
| MEK1 (phospho& total) | Insulin Receptor-β(phospho& total) |
| STAT3 (phospho& total) | mTOR(phospho& total） |
