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核藥研發(fā)的“寶藏神器"——瑞孚迪放射性同位素檢測(cè)儀器

放射性同位素檢測(cè)儀器是用于檢測(cè)和測(cè)量放射性同位素及其輻射水平的設(shè)備，它們?cè)诙鄠€(gè)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用。近年來(lái)核藥由于其在腫瘤領(lǐng)域展現(xiàn)的治療潛力以及諾華暢銷(xiāo)藥Pluvicto的推動(dòng)下，成為核藥研發(fā)的熱點(diǎn)。同時(shí)放射性同位素檢測(cè)儀器在核藥開(kāi)發(fā)過(guò)程中扮演著重要角色，Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器有著70年的技術(shù)積累，可以一站式解決您的問(wèn)題。

圖1 Revvity放射性同位素檢測(cè)部分儀器

自1905年居里夫人使用鐳針進(jìn)行第一例放射性同位素插入治療以來(lái)，核藥經(jīng)歷了從診斷到治療的發(fā)展過(guò)程。目前，放射性核素治療腫瘤的策略包括靶向治療、介入治療和敷貼治療等，其中靶向治療被認(rèn)為是未來(lái)潛力的方向。

1. 放射性藥物篩選：在核藥研發(fā)的早期階段，需要對(duì)大量的候選藥物進(jìn)行篩選和評(píng)估。Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器可以快速、準(zhǔn)確地測(cè)量候選藥物的放射性強(qiáng)度，幫助篩選出具有較高放射性活性和靶向性的藥物，提高研發(fā)效率。

2. 放射性標(biāo)記效率評(píng)估：在核藥研發(fā)中，常常需要對(duì)藥物進(jìn)行放射性標(biāo)記，以實(shí)現(xiàn)對(duì)藥物的追蹤和檢測(cè)。Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器可以用于評(píng)估放射性標(biāo)記的效率，確定標(biāo)記過(guò)程的有效性和穩(wěn)定性。通過(guò)檢測(cè)標(biāo)記后的藥物中放射性核素的含量，可以判斷標(biāo)記反應(yīng)的成功率，為后續(xù)的實(shí)驗(yàn)和臨床應(yīng)用提供保障。

3. 放射性核素檢測(cè)與定量：Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器可用于檢測(cè)核藥中各種放射性核素的放射性強(qiáng)度，實(shí)現(xiàn)對(duì)放射性核素的定量分析。比如在核藥研發(fā)過(guò)程中，可以利用Tri-Carb & Quantulus GCT液體閃爍計(jì)數(shù)器準(zhǔn)確測(cè)量放射性藥物中 β 放射性核素的活度，對(duì)于評(píng)估藥物的放射性劑量、藥物的有效性和安全性至關(guān)重要。在鍶-90（??Sr）、釔-90（??Y）等放射性核素的檢測(cè)中具有較高的靈敏度和準(zhǔn)確性。
   

圖2 Tri-Carb & Quantulus GCT液體閃爍計(jì)數(shù)器

1. 藥物代謝&分布研究：通過(guò)檢測(cè)生物樣本（如血液、尿液、組織等）中放射性核素的變化，可以研究核藥在體內(nèi)的代謝過(guò)程。例如，跟蹤放射性標(biāo)記的核藥在體內(nèi)的分布、代謝速度以及代謝產(chǎn)物，有助于了解藥物的藥代動(dòng)力學(xué)特性，為藥物的優(yōu)化和臨床應(yīng)用提供依據(jù)。Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器可以測(cè)量放射性藥物在體內(nèi)的放射性強(qiáng)度分布，從而監(jiān)測(cè)藥物在體內(nèi)的分布情況。這對(duì)于評(píng)估核藥的靶向性和治療效果非常重要。例如，在腫瘤治療中，可以通過(guò)Revvity Wizard2系列的自動(dòng)伽馬計(jì)數(shù)器監(jiān)測(cè)放射性藥物在腫瘤部位的聚集情況，判斷藥物是否能夠準(zhǔn)確地靶向腫瘤組織，以及藥物的治療效果如何。

2. 藥物質(zhì)量控制：在核藥的生產(chǎn)和研發(fā)過(guò)程中，Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器可以用于檢測(cè)藥物的放射性純度和放射性活度，確保藥物的質(zhì)量符合標(biāo)準(zhǔn)。例如，利用Revvity Wizard2系列的自動(dòng)伽馬計(jì)數(shù)器檢測(cè)放射性藥物中是否存在其他放射性雜質(zhì)，以及藥物的放射性活度是否符合預(yù)期，對(duì)于保證核藥的安全性和有效性具有重要意義。
   

圖3 自動(dòng)伽馬計(jì)數(shù)器

1. Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器應(yīng)用實(shí)例

1、該文章中通過(guò)使用Revvity的伽馬計(jì)數(shù)器2480 Wizard2進(jìn)行FAP（成纖維細(xì)胞活化蛋白 ）細(xì)胞攝取177Lu-EB-FAPI-B1實(shí)驗(yàn)和加入抑制劑FAPI-02對(duì)U87MG腫瘤細(xì)胞的阻斷實(shí)驗(yàn)以及EB-FAPI-B1和FAPI-02競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定[1]。

圖4不同時(shí)間FAP細(xì)胞攝取比例測(cè)定及競(jìng)爭(zhēng)檢測(cè)[1]

1. 該文章中通過(guò)使用Revvity的伽馬計(jì)數(shù)器檢測(cè)不同放射性偶聯(lián)物[225Ac]Ac-Macropa-GC33 和 [225Ac]Ac-Macropa-IgG1在HepG2小鼠（免疫缺陷小鼠皮下移植表達(dá)GPC3人肝癌細(xì)胞系HepG2）中的積累情況，發(fā)現(xiàn)兩種放射性偶聯(lián)物在脾臟、肝臟中顯著積累。[225Ac] Ac-Macropa-GC33在HepG2腫瘤中表現(xiàn)出比[225Ac] Ac-Macropa-IgG1更高的特異性積累[2]。
   

圖5 [225Ac]Ac-Macropa-GC33與[225Ac]Ac-Macropa-IgG1在HepG2小鼠不同組織的積累[2]

1. 該文章使用89Zr-ss-帕妥珠單抗針對(duì)HER2陽(yáng)性乳腺癌患者的研究，評(píng)估89Zr-ss-帕妥珠單抗的安全性、生物分布和劑量學(xué)過(guò)程中使用Revvity的伽馬計(jì)數(shù)器檢測(cè)給藥前、后以及不同時(shí)間段的血樣。

圖6 89Zr-ss-帕妥珠單抗全身和血清生物清除率曲線(xiàn)

綜上所述，Revvity放射性同位素檢測(cè)儀器在核藥開(kāi)發(fā)過(guò)程中具有廣泛的應(yīng)用價(jià)值，從放射性核素的測(cè)量與分析到藥物研發(fā)與評(píng)估，再到臨床診斷與治療等多個(gè)環(huán)節(jié)都發(fā)揮著重要作用。隨著核醫(yī)學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，放射性同位素檢測(cè)儀器在核藥開(kāi)發(fā)中的應(yīng)用前景將更加廣闊。

參考文獻(xiàn)：

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