絲裂原活化蛋白激酶MAPK（mitogen-activated protein kinase）是信號從細(xì)胞表面?zhèn)鲗?dǎo)到細(xì)胞核內(nèi)部的重要傳遞者，其調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)錄因子和相關(guān)酶的活性，參與細(xì)胞增殖、分化、轉(zhuǎn)化及凋亡的調(diào)節(jié)，并與炎癥、腫瘤等多種疾病的發(fā)生密切相關(guān)。
MAPK是一組能被不同的細(xì)胞外刺激，如細(xì)胞因子、神經(jīng)遞質(zhì)、激素、細(xì)胞應(yīng)激及細(xì)胞黏附等激活的絲氨酸-蘇氨酸蛋白激酶。該通路的基本組成是一種從酵母到人類都保守的三級激酶模式，包括MAPK激酶激酶（MAP kinase kinase kinase，MKKK）、MAPK激酶（MAP kinase kinase，MKK）和MAPK，這三種激酶能依次激活，共同調(diào)節(jié)著細(xì)胞的生長、分化、對環(huán)境的應(yīng)激適應(yīng)、炎癥反應(yīng)等多種重要的細(xì)胞生理/病理過程。
MAPK以3 級激酶級聯(lián)激活的方式進(jìn)行信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，如圖1所示，首先MAPKKK受有絲分裂原刺激磷酸化而激活，在此基礎(chǔ)上MAPKKK轉(zhuǎn)而磷酸化激活MAPKK，zui后由MAPKK磷酸化MAPK，使其活化，完成信號放大和傳遞。
圖1 MAPK級聯(lián)激活信號通路示意圖
MAPK鏈由3類蛋白激酶MAP3K-MAP2K-MAPK組成,通過依次磷酸化將上游信號傳遞至下游應(yīng)答分子，在基因表達(dá)調(diào)控和細(xì)胞質(zhì)功能等活動中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
圖2 MAPK的四個亞族
如圖2所示，MAPK家族的信號通路主要包括細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶ERK、c-Jun N端激酶JNK、p38和ERK5這四個亞族。ERK、JNK、p38、ERK5可以由不同的信號激活，形成不同的轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，激活各不相同的轉(zhuǎn)錄因子，介導(dǎo)不同的生物學(xué)效應(yīng)，且這幾條通路存在廣泛的“cross talk”，從而導(dǎo)致通路間產(chǎn)生相互協(xié)同或抑制作用，見圖3。例如在骨關(guān)節(jié)炎軟骨損傷病癥中，JNK、p38、ERK5協(xié)同參與細(xì)胞內(nèi)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)，介導(dǎo)軟骨細(xì)胞的增殖和肥大分化，導(dǎo)致軟骨鈣化和骨贅的形成，zui終形成骨關(guān)節(jié)炎。
圖3 MAPK級聯(lián)激活信號通路
上個世紀(jì)開始，對細(xì)胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的研究就已被廣泛關(guān)注，有關(guān)細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)研究的技術(shù)和方法也是層出不窮，如免疫沉淀、RNA干擾、蛋白質(zhì)組學(xué)、ELISA等，都可以用來檢測信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程中差異表達(dá)的信號分子以及關(guān)鍵蛋白的磷酸化等。
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| 貨號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 簡述 |
| abs810002 | SB 203580 | 152121-47-6 | *個被報道的p38抑制劑，THP-1細(xì)胞中IC50為0.3-0.5μM， SAPK3(106T)和SAPK4(106T) IC50為3-5μM |
| abs810003 | U0126 | 109511-58-2 | 選擇性MAPKK抑制劑，對MEK-1 的IC50為72 nM、MEK-2的IC50為 58nM |
| abs810006 | Staurosporine | 62996-74-1 | 有效的PKC抑制劑，也對PKA、PKG等有抑制活性 |
| abs810008 | SP600125 | 129-56-6 | 廣譜JNK抑制劑 |
| abs810010 | PD98059 | 167869-21-8 | 非ATP競爭性的MEK抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2μM，特異性抑制 MEK-1介導(dǎo)的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2 |
| abs810011 | H892 HCl | 130964-39-5 | PKA抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為48nM |
| abs810013 | Bay 11-7082 | 19542-67-7 | NF-κB抑制劑 |
| abs810381 | BIX02188 | 334949-59-6 | 選擇性抑制MEK5、ERK5，對相關(guān)的MEK1/2、ERK2、JNK2不抑制 |
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