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神經(jīng)科學熱門產(chǎn)品9：鈉、鈣離子通道激活劑
電壓門控鈉離子通道（Voltage-gated Na+ channels，簡寫為NaV）在肌肉、心臟和神經(jīng)等電興奮組織中對信號的產(chǎn)生和傳播非常重要。這些通道的激活最終會導(dǎo)致肌肉收縮、心臟節(jié)律和神經(jīng)元放電。目前被發(fā)現(xiàn)的哺乳動物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9)，并在人類基因組中發(fā)現(xiàn)了9個編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。電壓門控鈣離子通道（Voltage-gated Ca2+ channels, 簡稱Cav）在突觸前膜的囊泡融合及神經(jīng)遞質(zhì)的釋放過程中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。
鈉離子通道激活劑能夠增加細胞內(nèi)鈉離子負荷，進而增加Na+—Ca+交換體的活動，進而增加心肌收縮力，故也成為Na+激活劑。天然鈉離子通道激活劑以Veratridine（V-110,Alomone）和Aconitine (A-150,Alomone)為代表，可以激活細胞膜鈉離子通道、延長動作電位平臺期、增加細胞內(nèi)鈉離子濃度。合成的鈉離子激活劑則以ATX-II（STA-700，Alomone）為代表，可以抑制鈉離子通道失活，鈉離子內(nèi)流增加，細胞內(nèi)鈉離子負荷增加。
圖.在被NaV1.5 siRNA處理的細胞中，ATX-II無法激活CaMKII
使用siRNA降低NaV1.5蛋白水平后可以降低ATX - II誘導(dǎo)的CaMKII磷酸化。使用Anti-NaV1.5 (SCN5A) (493-511) Antibody (#ASC-005)檢測NaV1.5水平。使用Alomone Labs ATX-II (#STA-700)激活NaV1.5通道。
鈣離子通道激活劑，如(±)-Bay K8644（B-350，Alomone），是所有L型通道(CaV1家族)的激活劑。在這種激動劑的存在下，離子通道的開放時間會變長，并增加通道的宏觀響應(yīng)。(±)-Bay K8644可以被廣泛應(yīng)用于各種神經(jīng)元、肌肉、內(nèi)分泌、甲狀腺等細胞類型的L型Ca2+通道。
下表總結(jié)了針對電壓門控鈉離子通道和電壓門控鈣離子通道的部分常見激活劑：
| 靶點通道 | 品名 | 貨號 | 來源 |
| Various NaV channels | ATX-II | STA-700 | Synthetic peptide |
| NaV Channels | 1Kα-Pompilidotoxin | P-172 | Synthetic peptide |
| Various NaV Na+ channels | Veratridine | V-110 | Natural |
| NaV1.1, KV2, KV4 channels | Hm1a Toxin | STH-601 | Synthetic peptide |
| L-type Ca2+ channels | (±)-Bay K8644 | B-350 | Synthetic |
| L-type Ca2+ channels | (S)(-)-Bay K8644 | B-351 | Synthetic |
| L-type Ca2+ Channels | FPL 64176 | F-160 | Synthetic |
| CaV2.2 and CaV2.1 | GV-58 | G-140 | Synthetic |
關(guān)于Alomone
Alomone是來自以色列的離子通道抗體專家，每個批次的產(chǎn)品都經(jīng)過嚴格的質(zhì)量控制測試和驗證。 抗體產(chǎn)品會通過免疫多肽驗證其特異性，其他藥理學試劑和重組蛋白則均通過嚴格的生物檢驗。
優(yōu)寧維作為Alomone在中國區(qū)的授權(quán)代理商，建立了中國現(xiàn)貨庫，為廣大客戶帶去更快的物流，更好的服務(wù)。
上海優(yōu)寧維生物科技股份有限公司
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