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            降到心巴上,降壓藥富馬酸比索洛爾的合成好幫手

            閱讀:519      發(fā)布時(shí)間:2023-11-22
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            作為一款高選擇性的B1受體阻滯劑,富馬酸比索洛爾主要用于高血壓、冠心病慢性穩(wěn)定性心力衰竭等病癥的治療。

             

            隨著醫(yī)療技術(shù)的不斷發(fā)展和人們對(duì)健康問(wèn)題的重視,富馬酸比索洛爾的需求也在不斷增加


            2020年,全球富馬酸比索洛爾市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到了幾十億元,年復(fù)合增長(zhǎng)率不斷逐年攀升。中國(guó)作為全球最大的藥品市場(chǎng)之一,富馬酸比索洛爾市場(chǎng)規(guī)模也在不斷擴(kuò)大,且增長(zhǎng)速度超過(guò)全球平均水平

             

            富馬酸比索洛爾的合成工藝

            01

            在堿的催化作用下,將中間體I (甲苯-4磺酸3-異丙基-2-氧代惡唑烷-5-基甲基酯)和中間體II(4-(2-異丙氧基乙氧基甲基)-苯酚)于溶劑中加熱反應(yīng),得到中間體III(5-[4-(2-異丙氧基氧乙氧基甲基)-苯氧基]-3-異丙基惡唑烷-2-酮)
            02

            中間體III經(jīng)過(guò)水解、成鹽得到富馬酸比索洛爾

            圖片

             

            在富馬酸比索洛爾的合成工藝過(guò)程中,中間體II的反應(yīng)過(guò)程中,無(wú)法避免會(huì)產(chǎn)生雜質(zhì)。工藝產(chǎn)生的雜質(zhì)在液相色譜圖中體現(xiàn)為不同的相對(duì)保留時(shí)間,各雜質(zhì)沸點(diǎn)存在差異性,通過(guò)高真空蒸餾實(shí)現(xiàn)熱力學(xué)提純,將前后餾分的雜質(zhì)分離,即可得到色譜純度較高產(chǎn)品。

             

            傳統(tǒng)的油泵使用無(wú)法很好的將餾分分離,只能將外浴油溫提高,溫度大幅提高后,對(duì)產(chǎn)品穩(wěn)定性產(chǎn)生了不利影響,VACUU•PURE干式螺桿泵的到來(lái)很好地解決了這一問(wèn)題。


            使用VACUUBRAND干式螺桿泵,無(wú)水無(wú)油并能提供較好真空性能,外部油溫由189±5℃降低為142±5℃,餾分也能得到較好的分離,產(chǎn)出的富馬酸比索洛爾中間體II,一次蒸餾色譜純度達(dá)到99%以上,單一雜質(zhì)小于0.2%,品質(zhì)得以大幅提高,收率90%。


            VACUU•PURE干式螺桿泵在高真空蒸餾分離效果、使用便捷度、環(huán)保健康安全、長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)行等方面與傳統(tǒng)真空泵相比具有明顯的優(yōu)勢(shì)。

             

            圖片

             

             

             

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